Эмульсии. Определение, классификация, технология, примеры.

Эмульсии. Определение, классификация, технология приготовления.

Эмульсия – однородная по внешнему виду жидкая лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонкодиспергированных жидкостей, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения. Эмульсии стабилизированы эмульгаторами. Официнальная лекарственная форма ГФ XI стр. 161.

Является гетерогенной системой. Одна из жидкостей находится в виде мельчайших капель – дисперсная фаза; другая жидкость, в которой эти капли распространены – дисперсионная среда.

Эмульсии могут быть типа масло/вода и вода/масло. Для приготовления эмульсий используют:

  • персиковое,
  • оливковое,
  • подсолнечное,
  • касторовое,
  • вазелиновое и эфирные масла,
  • рыбий жир,
  • бальзамы
  • и другие несмешивающиеся с водой жидкости.

При отсутствии обозначения масла в эмульсии используют персиковое, оливковое или подсолнечное масло.

При отсутствии указаний о концентрации для приготовления 100 г эмульсии берут 10 г масла. Выбор эмульгатора и его количество зависят от природы и свойств эмульгатора и масла, а также от концентрации эмульсии.

Эмульсии предназначены в основном для маскировки неприятных органолептических или раздражающих свойств некоторых веществ. Назначение масла или масляного раствора лекарственных веществ в виде эмульсий ускоряет их действие. Жиры интенсивно гидролизуются ферментами ЖКТ.

Достоинства эмульсии:

  • возможность совмещения в одной лекарственной форме несмешивающихся жидкостей
  • маскировка неприятного вкуса
  • устранение раздражающего действия
  • обращение фаз – изменения типа эмульсии вода в масле – масло в воде.

Недостатки эмульсии:

  • сложность технологии
  • термодинамическая и кинетическая неустойчивость
  • малый срок хранения (3 суток).

 

Классификация эмульсий

По применению:

  1. внутреннего применения
  2. наружного применения
  3. инъекционного применения (только в заводских условиях)

По типу эмульсии:

  1. прямые м/в
  2. обратные в/м

 

Масляные эмульсии агрегативно неустойчивы из-за избытка свободной поверхностной энергии на границе раздела масло-вода. Происходит слияние капель масла – коалесценция, а затем расслаивание. Поэтому для масляных эмульсий необходим стабилизатор, который называется эмульгатором.

Эмульгаторы – вещества, стабилизирующие систему из двух несмешивающихся жидкостей и способствующих эмульгированию, они обеспечивают агрегативную устойчивость системы.

Классификация эмульгаторов.

По химической структуре выделяют три группы.

  1. ионогенные (Kt и An) – камеди, слизи, пектиновые вещества.
  1. неионогенные – твин – 80, Т-2, 10% раствор крахмала, производные целлюлозы.
  1. амфотерные – желатоза, казеин, сухое молоко, яичный желток.

Чаще всего в аптечных условиях используют желатозу.

Тип эмульсии определяется свойствами эмульгатора. Если эмульгатор растворим лучше в воде, чем в масле, то дисперсионная среда – вода; дисперсная фаза – масло. Если растворим в масле лучше, то дисперсионная среда – масло, дисперсная фаза – вода.

Тип эмульсии можно установить с помощью нескольких проб:

  • проба парафиновой пластинки – вода в масле растекается
  • проба разбавления

В случае необходимости в состав эмульсии вводят консерванты (нипагин, нипазол, сорбиновая кислота и др.), разрешенные к медицинскому применению.

Эмульсии готовят диспергированием эмульгатора с эмульгируемой жидкостью и водой; при необходимости эмульсии процеживают.

Готовят эмульсии по массе.

Технология приготовления эмульсии

  1. Подготовительная

Введение веществ в состав эмульсий

Лекарственные вещества вводят с учетом физико-химических свойств:

  • Жирорастворимые лекарственные вещества. Растворяют в масле (камфора, ментол, тимол, жирорастворимые витамины, гормоны) до изготовления первичной эмульсии, увеличивая кол-во эмульгатора (до ½ от массы маслянного раствора). Например: в рецепте выписано 12,0 г масла подсолнечного и 2,0 г камфоры. Кол-во желатозы должно быть равно ½ массы масляного раствора, т.е. 7,0 г.  Исключение: фенилсалицилат растворим в масле, но вводят его в эмульсии по типу суспензии, т.к. в масляном растворе затрудняется его гидролиз на котором основана антисептическое действие препарата.
  • Водорастворимые. Растворяют в части воды, предназначенной для разбавления первичной эмульсии.
  • Нерастворимые лекарственные вещества вводят по типу суспензии. Нерастворимые в воде и в масле вещества, фенилсалицилат, прибавляют в виде мельчайшего порошка, тщательно растирая с частью готовой эмульсии, при этом гидрофобные вещества вводят с добавлением того же эмульгатора, который используют для приготовления эмульсии. Введение фенилсалицилата в эмульсии в виде суспензии объясняется тем, что его масляный раствор труднее гидролизуется в кишечнике,ослабляется терапевтическое действие.
  • Сиропы, настойки, жидкие экстракты добавляют в отпускной флакон.

2. Получение первичной эмульсии (3 способа)

1 способ:

В сухой ступке при растирании смешивают эмульгатор и масло с водой (по правилу Дерягина: воды необходимо взять 1/2 от суммы массы масляной фазы и эмульгатора), тщательно растирают до появления характерного потрескивания – это признак готовности первичной эмульсии.

2 способ:

Эмульгатор растирают с водой, рассчитанной для образования первичной эмульсии, затем постепенно при тщательном перемешивании добавляют масляную фазу.

3 способ:

В ступке растирают эмульгатор и смесь масла и воды, быстро растираем до характерного потрескивания. N.B.!!!  Движение пестика в одну сторону!!!

3. Разбавление первичной эмульсии водой или водным раствором ЛВ

Небольшими порциями добавляют воду или водный раствор лекарственных веществ. Водный раствор предварительно профильтровать!

Расчет количества воды для разбавления:

М (общ. ЛФ) – все составляющие – эмульгатор – количество воды для первичной эмульсии

4. Фильтрование

При необходимости через двойной слой марли.

5. Измельчение и смешивание с готовой эмульсией веществ, вводимых по типу суспензии

6. Упаковка и оформление

Отпускают во флаконах из темного стекла плотно-укупоренных. Этикетка “Перед употреблением взболтать”, “Хранить в прохладном месте”

7. Оценка качества

Письменный, органолептический, при отпуске.

Выборочные виды контроля: опросный, физический, химический.

8. Хранение

Не более трех суток, при повышении/понижении температуры ускоряется расслаивание, не допускается замораживание.

Если не указана концентрация эмульсии, готовят 10% эмульсию, т.е. для приготовления 100,0 берут 10,0 масла или 10,0 очищенных семян.

Примеры рецептурных прописей.

№1

Rp.: Emulsii oleosi 100,0

Camphorae  1,0

M.D.S. По 1 чайной ложке 3 раза в день

Т.к. не указана концентрация, готовим 10% эмульсию. Т.к. не указано масло, то берем персиковое.

Камфора растворим в масле при температуре 40 градусов.

Эмульгатор – желатоза.

ППК (оборотная сторона):

Расчет ингредиентов:

М(масл.фаза) = 10 г (персик.масла) + 1 г (камфоры) = 11 г

М(желатозы) = 5,5 г (1/2 от масл.фазы)

Сумма масл.фазы и желатозы = 11+5,5 = 16,5г

V(воды) – необходимо взять 1/2 от этой массы = 16,5/2 = 8,25 мл

Т.к. это эмульсия, то определяем общую массу: М (эмульсии) = 100+1 = 101 г

V воды для разбавления первичной эмульсии: 101 г – (10+1+5,5+8,25) = 76,25 мл

Технология:

В ступке растираем 5,5 г желатозы, добавляем при растирании 8,25мл воды и раствор камфоры в масле (приготовили в фарфоровой чашке на водяной бане при t=40: 10г масла + 1г камфоры). Затем первичную эмульсию разбавляем рассчитанным количеством воды. Переливаем в отпускной флакон. При необходимости процеживаем через марлю.

№2

Rp.: Olei Ricini 10,0

Amyli q.s. ut fiat emulsum 100,0

M.D.S. По 1 десертной ложке 3 раза в день.

ППК (оборотная сторона)

М (эмульгатора-крахмала) = 10/2 = 5г

V (воды) = 100 – 50 г (крахмальный клейстер) – 10г (масла) = 40 мл

Технология приготовления:

Из 5 г крахмала готовят 10% раствор: в фарфоровой чашке отмеривают 40мл воды, нагревают до кипения, добавляют смесь 5 г крахмала + 5мл холодной воды. Полученную смесь нагревают при постоянном помешивании до кипения. Остужаем и к полуостывшей массе при тщательном растирании добавляем 10 г масла. Первичную эмульсию разбавляем оставшимся количеством воды.

№3

Rp.: Emulsii Olei ricini 100,0

Phenilii salicylatis 1,0

M.D.S. По 1 чайной ложке 5 раз в день.

ППК (оборотная сторона)

М (касторого масла) = 10 г (10% от 100 г)

Масса (масл.фазы) = 10 + 1 = 11 г

М (желатозы) = 11/2 = 5,5 г

Технология приготовления:

Для приготовления эмульсии из 10 г подогретого касторового масла; 5,5 г желатозы и 10 мл воды готовим первичную эмульсию. Затем при растирании добавляем в растертый порошок фенилсалицилат. Разбавляем водой до требуемой массы.

№4

Recipe:Coffeini Natrii Benzoatis                  1,0

Extracti Belladonnae             0,15

Mentholi                                 1,0

Emulsii oleosi                         200,0

M.D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Выписана жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, микстура эмульсия (концентрированная типа м/в).

Проверить дозы кофеина и экстракта красавки.

Готовят по массе, методом диспергирования. Эмульсию готовят 10%, т.к. не указана концентрация масла. Можно использовать оливковое, персиковое, подсолнечное. Лекарственные вещества вводят в соответствии с их растворимостью:

Ментол – растворим в масле (растворяют в масле).

Кофеина натрия бензоат – растворим в воде (растворяют в воде).

Экстракт красавки густой добавляют в виде раствора 1:2 каплями в соответствии с надписью на этикетке в последнюю очередь.

Эмульгатор – желатоза.

ППК (оборотная сторона)

  1. Масса масла 20,0 – 10% от 200 г.
  2. Масса желатозы = ½ от массы раствора ментола в масле т.е. (20+1)/2 = 10,5
  3. Воды для первичной эмульсии = (20,0+10,5)/2 = 15,25
  4. Воды для разбавления первичной эмульсии = 200 – (20,0+10,5+15,25) = 154,75
  5. Общая масса = 200 г

Технология:

Готовят масляный раствор. В фарфоровой чашке на водяной бане растворяют в масле ментол.

Готовят водный раствор. В подставке в 154 мл воды растворяют кофеин бензоат натрия. Раствор фильтруют во флакон оранжевого стекла.

Приготовление первичной эмульсии. В большую ступку помещают желатозу и 15 мл воды, растирают до растворения желатозы, далее по каплям добавляют раствор ментола в масле. Эмульгируют движениями пестика по спирали в одну сторону до характерного потрескивания до тех пор, пока весь масляный раствор не будет заэмульгирован.

Из флакона частями при перемешивании добавляют раствор кофеина бензоата натрия.

Готовую эмульсию переносят во флакон известной массы. Если необходимо, то добавляют воды.

Очистку проводят при необходимости. Флакон укупоривают. Оформляют: «Внутреннее. Микстура», «Беречь от детей», «Хранит а прохладном, защищенном от света месте», «Перед употреблением взбалтывать».

 

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *