Презентация: "Препараты из сердечных гликозидов"

Презентация на тему: “Препараты сердечных гликозидов”

Кардиотонические средства усиливают сокращения сердца. Сердечные гликозиды Кардиотоническими свойствами обладают сердечные гликозиды и β 1-адреномиметики.

Сердечные гликозиды — вещества растительного происхожде­ния; выделены из наперстянки, строфанта (африканская лиана), ландыша и ряда других растений.

В настоящее время наиболее употребителен препарат гликозида наперстянки шерстистой — дигоксин. Реже используют:

  • ланатозид С (целанид; предшественник дигоксина),
  • дигитоксин (гликозид напер­стянки пурпуровой),
  • уабаин (строфантин; содержит гликозиды стро­фанта)
  • коргликон (содержит гликозиды ландыша).

Сердечные гликозиды, действуя на сердце:

1) усиливают сокращения,
2) урежают сокращения,
3)  затрудняют атриовентрикулярную проводимость,
4)  повышают автоматизм волокон Пуркинье.

Усиление сокращений миокарда (положительное инотропное действие)

Связано с тем, что сердечные гликозиды ингибируют Na+,K+-ATOa3y (конкурируют с ионами К+ за места связывания Na+,K+– ATФaзы) — Мg2+-зависимый тиоловый фермент (содержит SH-группы) клеточ­ной мембраны кардиомиоцитов. Na+,K+-ATФaзa способствует транс­порту ионов Na+ из клетки и ионов К+ в клетку. При действии сердеч­ных гликозидов в связи с ингибированием Na+,K+– ATФaзы содержание Na+ в кардиомиоцитах повышается, а содержание К+ снижается.

Повышение содержания в клетке ионов Na+ препятствует вы­ходу из клетки ионов Са2+ (нарушается обмен внеклеточного Na+ на внутриклеточный Са2+). Увеличивается выход Са2+ из саркоп-лазматического ретикулума; уровень Са2+ в цитоплазме повышает­ся. Ионы Са2+ связываются с тропонином С, который входит в состав комплекса тропонин-тропомиозин. В результате уменьшается тормозное влияние этого комплекса на взаимодействие акти­на и миозина.

Урежение сокращений сердца (отрицательное хронотропное дей­ствие)

Связано с тем, что при действии сердечных гликозидов повы­шается тонус вагуса, который оказывает тормозное влияние на авто­матизм синоатриального узла. При действии сердечных гликозидов возникает кардио-кардиальный рефлекс: возбуждение по афферентным волокнам поступает в центры блуждающих нервов и по эффе­рентным волокнам вагуса возвращается к сердцу.

С повышением тонуса вагуса связывают и затруднение атриовентрикулярной проводимости (отрицательное дромотропное действие).

Повышение автоматизма волокон Пуркинье

Объясняют снижением концентрации К+ в цитоплазме кардиомиоцитов. При этом ускоряется течение медленной диастолической деполяризации (фаза 4), которая обусловлена входом Na+, но протекает медленно в связи с выходом из клетки К+; При сердечной недостаточности сердечные гликозиды усилива­ют сокращения сердца и делают их более редкими (устраняют та­хикардию). Ударный и минутный выброс сердца при этом увеличи­ваются; улучшается кровоснабжение органов и тканей, устраняются отеки.

Препараты сердечных гликозидов различаются по:

  • способам вве­дения,
  • активности,
  • скорости,
  • длительности действия.

Дигоксин

Наиболее часто из сердечных гликозидов используют дигоксин, выделенный из наперстянки шерстистой (Digitalis lanata). При на­значении внутрь препарат действует через 1—2 ч; максимум дей­ствия — через 5~8 ч; общая продолжительность действия — 2—4 дня ( t1/2 – 39 ч).

Дигоксин применяют в основном при хронической сердечной недостаточности, особенно в тех случаях, когда хроническая сер­дечная недостаточность сопровождается мерцательной аритмией предсердий. При тахиаритмической форме мерцательной аритмии дигоксин нормализует сокращения желудочков в связи с угнетени­ем атриовентрикулярной проводимости.

В экстренных случаях возможно внутривенное введение дигок­сина в растворе глюкозы (внутримышечное введение не использу­ется из-за раздражающего действия).

Ланатозид С (целанид)

Гликозид наперстянки шерстистой, из которого образуется дигоксин. Целанид действует несколько быст­рее и слабее дигоксина.

Дигитоксин 

Гликозид наперстянки пурпуровой. Отличается медленным и длительным действием (t1/2 — 160 ч). Препарат назна­чают внутрь. При повторном систематическом приеме дигитоксина возможна его материальная кумуляция.

Уабаин (строфантин) и коргликон

Превосходят по активности препараты наперстянки, действуют быстрее и менее продолжитель­но. Иногда применяются при острой сердечной недостаточности; вводятся внутривенно медленно в растворе глюкозы. При назначении внутрь не эффективны.

Токсическое действие сердечных гликозидов

Проявляется относи­тельно часто, так как терапевтическая широта препаратов мала. При передозировке сердечных гликозидов возникают экстрасистолы. Одиночные, парные, групповые. Наиболее тяжелая форма аритмий, которую могут вызывать сердечные гликозиды — фибрилляция же­лудочков. Аритмогенное действие сердечных гликозидов объясня­ют развитием деполяризации сразу после окончания потенциала действия (поздняя постдеполяризация; связана с повышением уров­ня Са2+ в цитоплазме кардиомиоцитов).

Сердечные гликозиды затрудняют атриовентрикулярную прово­димость и в больших дозах могут вызывать атриовентрикулярный блок.

Токсические эффекты сердечных гликозидов более выражены на фоне гипокалиемии и гипомагниемии, а также при повышении уровня кальция.

Передозировка сердечными гликозидами

При передозировке сердечных гликозидов возможны также: тош­нота, рвота (возбуждение хеморецепторов триггер-зоны рвотного центра), диарея, нарушения зрения, беспокойство, психотические реакции.

Первая помощь при передозировке

Для устранения токсических эффектов сердечных гликозидов применяют препараты калия (ионы К+ препятствуют связыванию гликозидов с Na ++-АТФазой) и магния (Na+,K+– АТФаза — Mg2+-зависимый фермент). Растворы калия хлорида вводят внутривенно. Панангин, аспаркам (содержат калия аспарагинат и магния аспарагинат) назначают внутрь и внутривенно. Кроме того, внутривенно вводят динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (Na 2ЭДТА; трилон Б), которая связывает ионы Са2+. Препарат ан­тител по отношению к дигоксину — дигибинд вводят внутривенно в изотоническом растворе в течение 30—60 мин.

Презентация по данной теме раскрывает информацию о строении, действии, форме выпуска препаратов, а также представлена сравнительная характеристика по фармакокинетике.

Слайд №1

Сердечные гликозиды, презентация Препараты сердечных гликозидов: дигитоксин, ацетилдигитоксин, дигоксин, строфантин К и коргликон. Различие в строении и действии. Формы выпуска.

Слайд №2

Сердечные гликозиды, определение

Сердечные гликозиды

Это гетерозиды природного происхождения, производные циклопентанпергидрофенантрена, обладающие избирательным действием на сердечную мышцу.

Слайд №3

Сердечные гликозиды, Строение

Слайд №4

Характеристика дигоксина

Характеристика препаратов

1)Дигитоксин – низкополярный сердечный гликозид, получаемый из разных видов наперстянки.

Действие: выраженное кардиотоническое действие, замедляет ЧСС, оказывает антиаритмическое действие.

Слайд №5

Характеристика ацетилдигитоксина

2) Ацетилдигитоксин – индивидуальный гликозид, получаемый из ланатозида А (дигиланида А), являющегося отходом производства целанида.

Действие: кардиотоническое.

Слайд №6

Характеристика дигоксина

3) Дигоксин –  кардиотоническое средство, сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой.

Действие: Обладает высокой кардиотонической активностью, оказывает сильное систолическое инотропное действие, довольно значительно замедляет сердечный ритм, умеренное мочегонное действие.

Слайд №7

Характеристика строфантина

4) Строфантин К – состоит из cмеси сердечных гликозидов, выделяемых из семян африканского растения — строфанта Комбе.

Действие: оказывает систолическое действие, слабо влияет на ЧСС и проводимость по пучку Гиса.

Слайд №8

Характеристика коргликона

5) Коргликон – препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша.

По характеру действия и свойствам близок к строфанту, оказывает более продолжительное действие.

Слайд №9

Сердечные гликозиды, Фармакокинетика Отличительные признаки по фармакокинетике

Слайд №10

Сердечные гликозиды, Формы выпуска

Чтобы скачать данную презентацию, перейдите по ссылке>>>

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *