Презентация на тему: «Препараты сердечных гликозидов»

Кардиотонические средства усиливают сокращения сердца. Кардиотоническими свойствами обладают сердечные гликозиды и β _1-адреномиметики.

Сердечные гликозиды — вещества растительного происхожде­ния; выделены из наперстянки, строфанта (африканская лиана), ландыша и ряда других растений.

В настоящее время наиболее употребителен препарат гликозида наперстянки шерстистой — дигоксин. Реже используют:

• ланатозид С (целанид; предшественник дигоксина),
• дигитоксин (гликозид напер­стянки пурпуровой),
• уабаин (строфантин; содержит гликозиды стро­фанта)
• коргликон (содержит гликозиды ландыша).

Сердечные гликозиды, действуя на сердце:

1) усиливают сокращения,
2) урежают сокращения,
3)  затрудняют атриовентрикулярную проводимость,
4)  повышают автоматизм волокон Пуркинье.

Усиление сокращений миокарда (положительное инотропное действие)

Связано с тем, что сердечные гликозиды ингибируют Na⁺,K⁺-ATOa3y (конкурируют с ионами К⁺ за места связывания Na⁺,K⁺— ATФaзы) — Мg²⁺-зависимый тиоловый фермент (содержит SH-группы) клеточ­ной мембраны кардиомиоцитов. Na⁺,K⁺-ATФaзa способствует транс­порту ионов Na⁺ из клетки и ионов К⁺ в клетку. При действии сердеч­ных гликозидов в связи с ингибированием Na⁺,K⁺— ATФaзы содержание Na⁺ в кардиомиоцитах повышается, а содержание К⁺ снижается.

Повышение содержания в клетке ионов Na⁺ препятствует вы­ходу из клетки ионов Са²⁺ (нарушается обмен внеклеточного Na⁺ на внутриклеточный Са²⁺). Увеличивается выход Са²⁺ из саркоп-лазматического ретикулума; уровень Са²⁺ в цитоплазме повышает­ся. Ионы Са²⁺ связываются с тропонином С, который входит в состав комплекса тропонин-тропомиозин. В результате уменьшается тормозное влияние этого комплекса на взаимодействие акти­на и миозина.

Урежение сокращений сердца (отрицательное хронотропное дей­ствие)

Связано с тем, что при действии сердечных гликозидов повы­шается тонус вагуса, который оказывает тормозное влияние на авто­матизм синоатриального узла. При действии сердечных гликозидов возникает кардио-кардиальный рефлекс: возбуждение по афферентным волокнам поступает в центры блуждающих нервов и по эффе­рентным волокнам вагуса возвращается к сердцу.

С повышением тонуса вагуса связывают и затруднение атриовентрикулярной проводимости (отрицательное дромотропное действие).

Повышение автоматизма волокон Пуркинье

Объясняют снижением концентрации К⁺ в цитоплазме кардиомиоцитов. При этом ускоряется течение медленной диастолической деполяризации (фаза 4), которая обусловлена входом Na⁺, но протекает медленно в связи с выходом из клетки К⁺; При сердечной недостаточности сердечные гликозиды усилива­ют сокращения сердца и делают их более редкими (устраняют та­хикардию). Ударный и минутный выброс сердца при этом увеличи­ваются; улучшается кровоснабжение органов и тканей, устраняются отеки.

Препараты сердечных гликозидов различаются по:

• способам вве­дения,
• активности,
• скорости,
• длительности действия.

Дигоксин

Наиболее часто из сердечных гликозидов используют дигоксин, выделенный из наперстянки шерстистой (Digitalis lanata). При на­значении внутрь препарат действует через 1—2 ч; максимум дей­ствия — через 5~8 ч; общая продолжительность действия — 2—4 дня ( t_1/2 — 39 ч).

Дигоксин применяют в основном при хронической сердечной недостаточности, особенно в тех случаях, когда хроническая сер­дечная недостаточность сопровождается мерцательной аритмией предсердий. При тахиаритмической форме мерцательной аритмии дигоксин нормализует сокращения желудочков в связи с угнетени­ем атриовентрикулярной проводимости.

В экстренных случаях возможно внутривенное введение дигок­сина в растворе глюкозы (внутримышечное введение не использу­ется из-за раздражающего действия).

Ланатозид С (целанид)

Гликозид наперстянки шерстистой, из которого образуется дигоксин. Целанид действует несколько быст­рее и слабее дигоксина.

Дигитоксин 

Гликозид наперстянки пурпуровой. Отличается медленным и длительным действием (t_1/2 — 160 ч). Препарат назна­чают внутрь. При повторном систематическом приеме дигитоксина возможна его материальная кумуляция.

Уабаин (строфантин) и коргликон

Превосходят по активности препараты наперстянки, действуют быстрее и менее продолжитель­но. Иногда применяются при острой сердечной недостаточности; вводятся внутривенно медленно в растворе глюкозы. При назначении внутрь не эффективны.

Токсическое действие сердечных гликозидов

Проявляется относи­тельно часто, так как терапевтическая широта препаратов мала. При передозировке сердечных гликозидов возникают экстрасистолы. Одиночные, парные, групповые. Наиболее тяжелая форма аритмий, которую могут вызывать сердечные гликозиды — фибрилляция же­лудочков. Аритмогенное действие сердечных гликозидов объясня­ют развитием деполяризации сразу после окончания потенциала действия (поздняя постдеполяризация; связана с повышением уров­ня Са²⁺ в цитоплазме кардиомиоцитов).

Сердечные гликозиды затрудняют атриовентрикулярную прово­димость и в больших дозах могут вызывать атриовентрикулярный блок.

Токсические эффекты сердечных гликозидов более выражены на фоне гипокалиемии и гипомагниемии, а также при повышении уровня кальция.

Передозировка сердечными гликозидами

При передозировке сердечных гликозидов возможны также: тош­нота, рвота (возбуждение хеморецепторов триггер-зоны рвотного центра), диарея, нарушения зрения, беспокойство, психотические реакции.

Первая помощь при передозировке

Для устранения токсических эффектов сердечных гликозидов применяют препараты калия (ионы К⁺ препятствуют связыванию гликозидов с Na ⁺,К⁺-АТФазой) и магния (Na⁺,K⁺— АТФаза — Mg²⁺-зависимый фермент). Растворы калия хлорида вводят внутривенно. Панангин, аспаркам (содержат калия аспарагинат и магния аспарагинат) назначают внутрь и внутривенно. Кроме того, внутривенно вводят динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (Na ₂ЭДТА; трилон Б), которая связывает ионы Са²⁺. Препарат ан­тител по отношению к дигоксину — дигибинд вводят внутривенно в изотоническом растворе в течение 30—60 мин.

Презентация по данной теме раскрывает информацию о строении, действии, форме выпуска препаратов, а также представлена сравнительная характеристика по фармакокинетике.

Слайд №1

Препараты сердечных гликозидов: дигитоксин, ацетилдигитоксин, дигоксин, строфантин К и коргликон. Различие в строении и действии. Формы выпуска.

Слайд №2

Сердечные гликозиды

Это гетерозиды природного происхождения, производные циклопентанпергидрофенантрена, обладающие избирательным действием на сердечную мышцу.

Слайд №3

Слайд №4

Характеристика препаратов

1)Дигитоксин — низкополярный сердечный гликозид, получаемый из разных видов наперстянки.

Действие: выраженное кардиотоническое действие, замедляет ЧСС, оказывает антиаритмическое действие.

Слайд №5

2) Ацетилдигитоксин — индивидуальный гликозид, получаемый из ланатозида А (дигиланида А), являющегося отходом производства целанида.

Действие: кардиотоническое.

Слайд №6

3) Дигоксин —  кардиотоническое средство, сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой.

Действие: Обладает высокой кардиотонической активностью, оказывает сильное систолическое инотропное действие, довольно значительно замедляет сердечный ритм, умеренное мочегонное действие.

Слайд №7

4) Строфантин К — состоит из cмеси сердечных гликозидов, выделяемых из семян африканского растения — строфанта Комбе.

Действие: оказывает систолическое действие, слабо влияет на ЧСС и проводимость по пучку Гиса.

Слайд №8

5) Коргликон — препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша.

По характеру действия и свойствам близок к строфанту, оказывает более продолжительное действие.

Слайд №9

Отличительные признаки по фармакокинетике

Слайд №10

Чтобы скачать данную презентацию, перейдите по ссылке>>>